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藥物詳細合成路線

Name Galarubicin hydrochloride;DA-125
Chemical Name 14-O-(3-Aminopropionyl)-7-O-(2,6-dideoxy-2-fluoro-alpha-L-talopyranosyl)adriamycinone hydrochloride
      (8S,10S)-8-(3-Aminopropionyloxyacetyl)-10-(2,6-dideoxy-2-fluoro-alpha-L-talopyranosyloxy)-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydro-5,12-naphthacenedione hydrochloride
CAS 140637-82-7
Related CAS 195612-80-7 (free base)
Formula C30H33ClFNO13
Structure
Formula Weight 670.04781
Stage II 期臨床
Company Dong-A (Originator)
Activity/Mechanism Antibiotics and Alkaloids, Antineoplastic Antibiotics, Chemical Delivery Systems, DRUG DELIVERY, Drug Delivery Systems, Leukemia Therapy, ONCOLYTIC DRUGS, Anthracyclines
Syn. Route 1
Route 1
coupling of daunomycinone (iii) with 3,4-di-o-acetyl-2,6-dideoxy-2-fluoro-alpha-l-talopyranosyl bromide (ii), which was obtained from 1,3,4-tri-o-acetyl-derivative (i), was performed by a koenings-knorr type of reaction to obtain the daunomycin derivative (iv). deprotection of (iv) with sodium hydroxide in water gave corresponding derivative (v), which was subsequently treated with bromine in dichloromethane and acetone to afford the bromo derivative (vi). condensation of (vi) with n-boc-beta-alanine sodium salt (vii) in acetone/water gave the protected beta-alaninate derivative (viii), which was finally treated with hydrochloride in ether to obtain da-125.
List of intermediates No.
(4ar,10br)-10b-methyl-8-(methylsulfanyl)-1,4,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[f]quinolin-3(2h)-one (i)
(4ar,10br)-4,10b-dimethyl-8-(methylsulfanyl)-1,4,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[f]quinolin-3(2h)-one (ii)
(4ar,10br)-4,10b-dimethyl-8-(methylsulfinyl)-1,4,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[f]quinolin-3(2h)-one (iii)
[[(4ar,10br)-4,10b-dimethyl-3-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,10b-octahydrobenzo[f]quinolin-8-yl]sulfanyl]methyl 2,2,2-trifluoroacetate (iv)
2-methylbenzonitrile (v)
2-pyridinecarbonitrile (vi)
3-(2-pyridinyl)-1-isoquinolinamine (vii)
2-(2,6-dichlorophenyl)-3-oxobutanenitrile (viii)
(z)-2-(2,6-dichlorophenyl)-3-methoxy-2-butenenitrile (ix)
Reference 1:
    ok, d.k.; kim, m.s.; jung, d.y. (dong-a pharmaceutical co., ltd.); l-talopyranoside derivs. and process for the preparation of same. us 5374746 .
Reference 2:
    lee, m.g.; yang, j.; da-125. drugs fut 1996, 21, 8, 782.
Reference 3:
    tsuchiya, t.; takagi, y.; oka, k.d.; umezawa, s.; takeuchi, t.; wako, n.; umezawa, h.; syntheses and antitumor activities of 7-o-(2,6-dideoxy-2-fluoro-alpha-l-talopyranosyl)-daunomycinone and adriamycinone. j antibiot 1986, 39, 11, 731-3.

來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名鹽酸加柔比星;英文名Galarubicin hydrochloride;DA-125;CAS[140637-82-7]

 
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